产品名称:匹可硫酸钠
CAS:10040-45-6
标准:企标
天然/合成:合成
级别:医药级
含量:99%
外观:白色粉状
包装:25KG/纸板桶 可拆分
类别:化工原料
行业:化工原料
领域:缓泻剂
下延产品:匹可硫酸钠片
运用:对大肠黏膜直接作用产生温和的缓泻效果,它不仅可用于各种形态的便秘,也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困难
便秘(constipation)是临床常见的复杂症状,主要是指排便次数减少、粪便量减少、粪便干结、排便费力等。便秘不是一种单一的疾病,多长期持续存在,症状扰人,影响生 活质量,病因多样,以肠道疾病最为常见。便秘不但降低患者的生活质量,还与结肠癌、早老性痴呆、乳腺疾病等疾病的发生密切相关,严重者可引起心脑血管意外,因此早期预防和合理治疗可减轻便秘带来的严重后果。
匹可硫酸钠是1964年由意大利De Angeli公司合成的一种缓泻剂。酚类缓泻剂发挥药效主要基于游离羟基,故合成此类化合物的途径是通过在羟基上加上其他基团,由此评估了大量此类化合物的药效,研究显示,此类化合物几乎都没有胃肠道反应,是由结肠菌群的水解酶水解后产生二酚类物质发挥缓泻作用,其中匹可硫酸钠呈现出良好的润肠通便的功效。
匹可硫酸钠作用部位为结肠,经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质,可直接刺激肠道粘膜,促进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收,显示导泻的作用。尿中的排泄物显示匹可硫酸钠在胃肠道几乎无吸收,全身作用甚微,药效与活性成分的血浆浓度无关。
目前匹可硫酸钠的上市产品有溶液剂、片剂、颗粒剂,全部为胃溶型制剂,匹可硫酸钠对酸极不稳定,37℃下在pH1.2人工模拟胃液中24小时降解约29%,其中主要降解物为二酚类物质(欧洲药典中的杂质B),二酚类物质虽然为活性成分,但对结肠以上的胃肠道粘膜均有刺激作用,匹可硫酸钠的起效时间在服用后的6~12小时,活性成分的过早释放会产生恶心、呕吐、腹鸣、腹胀、腹痛等不良反应,因此,有必要对匹可硫酸钠的普通胃溶型制剂进行改进。
匹可硫酸钠口服后几乎不吸收,直接到达大肠,被大肠微生物硫酸酯酶分解成具有活性的双苯酚代谢物,其活性代谢产物{4,4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}刺激大肠粘膜引起肠蠕动亢进,同时阻碍水分的吸收,引起泻下。部分活性代谢产物经肠道吸收后,从胆汁中排泄。因此,匹可硫酸钠在大肠的药效成分为{4,4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚}.